Assorbimento percutaneo

Qual'è la formulazione giusta che favorisce l'assorbimento dei pricipi attivi?

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  1. ecogalenica
     
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    L’assorbimento percutaneo di una preparazione topica consiste nella sua diffusione dal veicolo nella biofase cioè la cute e comprende l’intero processo che conduce una sostanza, applicata sull’epidermide, attraverso gli strati superficiali della cute fino al raggiungimento della barriera dermo-epidermica. I farmaci topici dermatologici devono essere formulati in modo da attraversare lo
    strato corneo, l’epidermide e raggiungere il derma papillare, ma non il derma reticolare e l’ipoderma.
    Poco note, invece, sono le fasi dell’assorbimento percutaneo dei farmaci per uso topico; infatti questo processo è estremamente complesso poichè numerosi fattori, da quelli biologici a quelli
    biofarmaceutici e chimico-fisici, influenzano l’assorbimento percutaneo. La principale funzione di “barriera” della cute risiede quasi interamente nello strato corneo.
    La bassissima permeabilità del corneo a sostanze idrosolubili è legata alla matrice extracellulare lipidica costituita da ceramidi, colesterolo, acidi grassi a lunga catena in definito rapporto molare, critico e funzionale alla integrità della barriera. Le sostanze possono attraversare il corneo per via intercellulare, per via
    intracellulare, attraverso l’apparato pilosebaceo e le ghiandole eccrine.
    La penetrazione di una preparazione topica applicata sulla cute può avvenire attraverso gli annessi ghiandolari (apparato pilosebaceo e ghiandole eccrine) e per via transepidermica (attraverso un percorso intercellulare e/o transcellulare). Le ghiandole eccrine hanno un’importanza minima per ’assorbimento,
    infatti ricoprono meno dello 0,1% della superficie corporea e presentano un rivestimento che è scarsamente permeabile. In ogni caso esse possono rappresentare una via di assorbimento marginale solamente per sostanze altamente idrosolubili. L’apparato pilosebaceo, che include le ghiandole sebacee
    ed i follicoli piliferi, rappresenta un’utile e rapida via di assorbimento per molecole liposolubili di grandi dimensioni.
    Tuttavia, anche in questo caso la superficie di assorbimento è relativamente piccola, infatti, solo lo 0,1-0,5% della superficie corporea è ocupata da queste strutture.
    Durante questa fase si osserva un periodo di latenza in cui il farmaco entra in equilibrio con l’epidermide con una cinetica di primo ordine. Dopo il raggiungimento dell’equilibrio farmaco-epidermide, comincia un flusso costante di penetrazione la cui entità è proporzionale alla concentrazione del farmaco.
    A questo punto la via transepidermica diventa la tappa dominante dell’assorbimento percutaneo e l’assorbimento attraverso l’apparato pilosebaceo rimane responsabile solo di una piccola frazione dell’assorbimento cutaneo.
    Nella penetrazione transepidermica il superamento della barriera cornea può avvenire per via intercellulare e intracellulare. Alla via intercellulare è stato attribuito fin’ora un ruolo secondario, ma si è visto che essa rappresenta la via di penetrazione preferenziale per i composti polari ad alto peso molecolare (PM>2000 Da). Il vantaggio della via intercellulare rispetto a quella transcellulare
    consiste nel fatto che la sostanza si troverebbe di fronte a un mezzo omogeneo dal punto di vista della composizione chimica. Oltre a ciò è praticamente nulla la possibilità che la sostanza venga metabolizzata dal momento che la maggior parte degli enzimi è localizzata all’interno della cellula.
    Si è visto, infatti, che tali composti si depositano prima sulla parte superiore del corneo legandosi più o meno stabilmente alla cheratina e quando le molecole raggiungono una condizione di
    sovrassaturazione, cominciano a permeare gli strati più interni (gli steroidi sono in grado di restare sulla cute per 6-7 giorni).

    Riveste molta importanza lo stato di idratazione della pelle, in quanto aumenta le dimensioni dei pori e favorisce la velocità di assorbimento delle sostanze idrosolubili. L’idratazione comporta una dilatazione degli spazi intercheratinici associata non solo ad un cambiamento dello stato fisico dello strato corneo, ma anche ad un aumento del coefficiente di diffusione e di attività
    dell’agente penetrante.
    Nelle medicazioni occlusive il grado di idratazione dello strato corneo può passare dal normale 10% a circa 50%; in queste condizioni la penetrazione di corticosteroidi attraverso la cute può aumentare di circa 100 volte.
    Gli emulsionanti e tutte le sostanze tensioattive in genere offrono la possibilità di accelerare la penetrazione di un farmaco svolgendo un’azione complementare al veicolo. Il loro meccanismo d’azione consiste nell’emulsionare il sebo ed i liquidi
    di superficie incorporandoli nel veicolo, ma, in un secondo momento, possono intaccare la barriera costituita dallo strato corneo e indebolirla; pertanto devono essere usati nella quantità più bassa possibile.
    Per aumentare la diffusione percutanea il veicolo può essere integrato con sostanze chimiche, i cosiddetti “enhancers,come l’acido oleico.
     
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  2. Alex1966
     
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    grazie per l'esaustiva spiegazione!
    Mi "sembra" di capire che almeno idratare è possibile ed anzi aiuta l'assorbimento anche di altri principi attivi.
    Mi chiedo : per esempio è utile spalmarsi una crema anti-cellulite? gli attivi riescono a penetrare oppure l'apparente beneficio deriva solo dal massaggio e dall'idratazione?
     
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  3. ecogalenica
     
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    Il principio attivo può anche raggiungere strati cutanei più profondi con gli opportuni veicolanti o dispositivi di veicolazione transdermica però il problema è l'assorbimento sistemico con i relativi effetti collaterali, quindi è auspicabile che i principi attivi non superino il derma papillare (dove vogliamo che agiscono la maggior parte dei principi attivi, biostimolazione e idratazione e miglioramento del microcircolo) tranne nel caso della lipolisi ove è necessario raggiungere il tessuto adiposo con le necessarie cautele anamnestiche e posologiche.

    Edited by Alex1966 - 21/3/2014, 16:59
     
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  4. LallaLalla
     
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    Anche ingredienti naturali come il fucus potrebbero portare a queste problematiche....ma noto che molte ragazzine ancora in fase adolescenziale ne fanno largo uso perchè purtroppo non vi è abbastanza informazione....si fidano solo del fatto che sia naturale e che non ha conseguenze per l'ambiente!
     
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  5. Alex1966
     
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    la somaXXXXXe viene venduta liberamente e tranquillamente in farmacia senza prescrizione medica. Purtroppo l'ho usata anch'io da giovane, consigliata da svariate dietiste.
    Adesso sono ipotiroidea ( non sarà stata la crema per carità, si vede che lo dovevo diventare), magari anche a causa delle diete scellerate e squilibrate che ho fatto da giovane...

    comunque la crema anticellulite fatta da me ( solo con oleoliti funzionali, niente alghe ) allora continuo a metterla!

    Edited by Alex1966 - 21/3/2014, 17:00
     
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  6. Sciaboletta
     
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    ma le creme contro le rughe allora servono a qualcosa?
     
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  7. Gabrysei
     
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    Di idratazione esterna, non ne capisco molto, ma sono convita che i maggiori risultati si ottengono agendo dall’interno, cioè bevendo molti liquidi, consumando regolarmente cibi ricchi di vitamine e antiossidanti che rallentano il processo di invecchiamento cutaneo.

    Edited by Alex1966 - 7/7/2015, 12:06
     
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  8. ecogalenica
     
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    Una pelle secca, comunque, avrà bisogno di essere reidratata, non solo dall'interno, ma anche dall'esterno. A tale scopo l'acqua non basta, perché tende a scivolare via senza riuscire a penetrare in profondità. Per questo motivo esistono cosmetici specifici per la pelle secca disidratata, che riproducono le proprietà igroscopiche (in grado di trattenere acqua) del fattore naturale di idratazione cutanea. Accanto a queste componenti (generalmente aminoacidi, acido ialuronico, urea e lattato di sodio) si affiancano sostanze capaci di rallentare la perdita di acqua attraverso gli strati superficiali della cute, senza per questo impedire i normali scambi idrici e gassosi con l'ambiente.
    Anche le maschere casalinghe possono essere d'aiuto; famose sono, ad esempio, le proprietà reidratanti di zucchine e cetrioli. Da stendere sulla pelle dopo aver centrifugato le verdure insieme a 3 cucchiai di panna liquida, vanno lasciate agire per circa venti minuti.
    In presenza di pelle secca è necessario utilizzare detergenti delicati, non aggressivi, non alcolici e poco schiumogeni, specie quando la cute ha caratteristiche alipidiche; al mattino, addirittura, è sufficiente una detersione con semplice acqua tiepida, mai troppo calda. Si cercherà, per contro, di applicare - soprattutto alla sera - creme oleose, nutrienti, lenitive e protettive (rispetto ai raggi UV, agli agenti atmosferici e all'inquinamento), con un leggero e delicato massaggio che ne favorisca la penetrazione. Indicate sono, ad esempio, le preparazioni cosmetiche a base di ceramidi, colesterolo e acidi grassi essenziali, alcuni oli (come quelli di mandorla, jojoba o germe di grano) e burri vegetali (famoso è quello di karitè).
    In presenza di pelle secca alipidica o ipolipidica potrebbe essere d'aiuto un'integrazione per os di acidi grassi omega-sei, di cui sono particolarmente ricchi l'olio di borragine e quello di vinaccioli; è comunque importante scegliere prodotti bilanciati, con un adeguato rapporto omega-6 / omega-3.
    In caso di pelle secca ruvida e rugosa, sono utili peeling periodici, per rimuovere lo strato superficiale di cellule morte, stimolare il rinnovamento cutaneo ed agevolare la fuoriuscita di sebo dal follicolo. Questi trattamenti vanno effettuati su una pelle ben idratata (ad esempio subito dopo una doccia) e seguiti dall'applicazione di un prodotto oleoso per restituire alla pelle secca la giusta idratazione.

    www.my-personaltrainer.it/bellezza/pelle-secca.html
     
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    domanda agli esperti....è vero che aggiungere mentolo ad una crema (per es.anticellulite o rinfrescante...) aiuta l'assorbimento di altri attivi? :confuso18.gif:
     
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  10. Alex1966
     
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    dove hai trovato quest'informazione?
    se anche dovesse aiutare la penetrazione degli oli essenziali ( questo dicono sul sito di Camelis ) lo userei con molta moderazione e lo eviterei accuratamente per la zona viso perchè potenzialmente irritante.
    Una volta dopo averlo usato per una crema corpo anticellulite, non mi ero lavata le mani e mi sono appena sfiorata un occhio, ho sentito un bruciore improvviso e insopportabile. Quindi cautela, usalo solo per preprazioni destinate al corpo.
    Ideale appunto per creme anticellulite, gambe stanche e affaticate, come rinfrescante
     
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  11. La Ale JDM
     
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    Devo chiedere un'informazione sugli attivi e i principi attivi diciamo..non so dove attaccarmi per chiedere. Chiedo scusa se scrivo qui :( :
    Per quanto riguarda i prodotti per la detergenza (viso e corpo), ha senso mettere dentro attivi? se si quali? perchè io penso che il detergente o bagnoschiuma o quello che è è un prodotto da risciacquo, pertanto i principi attivi non fanno neanche in tempo a penetrare. Lo vedo solo uno spreco metterci dentro sostanze attive in queste formule! A meno che non mi diciate che ce ne sono alcuni che comunque servono per lasciare la pelle morbida e idratata anche se poi vanno lavati via.. Ditemi voi :)
     
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  12. monica.g
     
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    In linea di massima la tua osservazione è giusta e la condivido. Però: ci sono attivi che seppur risciacquati se usati quotidianamente aiutano, come alcuni estratti per (contro) i capelli grassi, alcuni altri che contengono oli o sostanze che per pelli non troppo esigenti consentono di bypassare una crema dopo bagno, casi di dermatiti, liscianti e condizionanti per i capelli, pelli troppo secche che richiedono attivi addolcenti e surgrassanti...insomma, se non penetrano va bene ma almeno che lascino la pelle in una condizione ottimale ;)
     
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  13. Alex1966
     
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    per lo shampoo qualche attivo lo metterei, nei bagnoschiuma andrei giusto di glicerina ( che poi non è un attivo ) e magari il pantenoloe gli oe, altra roba non la sprecherei.
    per il latte detergente poi sono proprio ai minimi termini : acqua, xantana, olio, lecitina ( o gelisucre ), cosgard. Non metto altro, a volte mi diverto a formulare latti più seri ma tanto per fare esperimenti e di solito non sono per me
     
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  14. La Ale JDM
     
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    OK..chiaro! Grazie per le risposte :) la penso come voi! anche perchè in linea generica i detergenti servono per lavare..detergere! Ci pensa poi un'eventuale crema, o siero o quello che è a rilasciare i vari attivi, no?
    Comunque ok..ricapitolando: a meno che non si richieda un prodotto che abbia bisogno di risolvere una determinata problematica non ha senso mettere attivi in un prodotto che poi va sciacquato :)

    EDIT: a meno che non si tratti di una maschera viso ad esempio, no? che allora la si lascia in posa per far agire i vari ingredienti..
     
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  15. Alex1966
     
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    esattamente :)
     
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24 replies since 26/1/2012, 11:47   3283 views
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